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非小细胞肺癌罕见靶点奏效率85%的塞尔帕替尼在日本上市 ——适用于RET融合基因阳性非小细胞肺癌患者

2021年9月27日,以“RET融合基因阳性非小细胞肺癌”为对象疾病的塞尔帕替尼(RETEVMO)在日本获得批准!

该药物针对RET融合基因阳性的不可切除的进展,复发非小细胞肺癌

在1-2%的非小细胞肺癌中发现了RET融合基因阳性。

作为RETEVMO基础的I/II期临床试验(LIBRETTO-001)包括未化疗和已化疗的病例,在海外从首次化疗开始可以使用该药物。

即使在日本,药物使用说明的适用范围也包括首次化疗!用于首次化疗的临床试验(LIBRETTO-431试验)也在进行中。

 

RET融合基因阳性癌细胞

癌细胞增殖的机制多种多样,但癌细胞具有与生长因子结合的受体。

“RET基因”是构成受体的基因之一,在具有正常RET基因的受体中,通过与生长因子结合刺激在细胞内转导(信号转导)。刺激转导到核内,癌细胞就会增殖。

然而,在没有生长因子的情况下,刺激不会传导到细胞核,癌细胞不会增殖。

由于某种原因,RET基因和其他基因有时会发生易位(翻转后黏着在一起),结果融合后形成的异常基因就是“RET融合基因”。

即使在没有生长因子的情况下,RET融合基因转录、翻译合成的异常RET融合酶是致癌的原因,即使没有生长因子也会促进癌细胞的增殖活性。

塞尔帕替尼(RETEVMO)是RET融合酶抑制剂,通过抑制RET融合酶的作用,达到抑制癌细胞增殖的效果。


依据的是RET融合基因阳性的癌症患者为对象的国际共同第Ⅰ/Ⅱ期试验(LIBRETTO-001)。

非小细胞肺癌(39例未化疗和105例已化疗)

甲状腺癌

非髓样甲状腺癌

实体癌

其中非小细胞肺癌的部分试验结果如下。主要评价项目为“奏效率”:

奏效率(未接受化疗的病例):85% (95%CI:54% ~ 73%)

奏效率化疗已治疗例):64% (95%CI:70% ~ 94%)

以上数据可以看出,虽然适应的患者可能并不是很多,但是一旦适合,可以期待该药物在患者的治疗中起到很高的奏效率,从而延长患者生命,为更多患者争取到更多、更好的治疗方法。

 

日日向上国际株式会社将一如既往的关注更多疾病治疗的相关情报,与国内患者进行分享。

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